ヘルネクシオス®のよくある質問

サイトへ公開：2026年06月08日 (月)

本剤はほとんど腎排泄されないことから、腎機能障害を有する患者を対象とした試験は実施していません。
Beamion LUNG-1試験の第Ⅰa相及び第Ⅰb相（コホート1-5）の患者396例のデータを用いた母集団薬物動態解析の結果、軽度の腎機能障害（60mL/min/1.73m²≦eGFR＜90mL/min/1.73m²）による臨床的に問題となるような本剤の薬物動態への影響はありませんでした。この結果から、軽度の腎機能障害を有する患者に対する用量調節は不要と考えられます。中等度の腎機能障害（30mL/min/1.73m²≦eGFR＜60mL/min/1.73m²）を有する患者については該当する症例数が少なく、本剤の薬物動態に対する影響について結論は得られていません。また、本試験にはeGFRが50mL/min/1.73m²以上の患者のみが組み入れられたため、重度（15mL/min/1.73m²≦eGFR＜30mL/min/1.73m²）及び末期（eGFR＜15mL/min/1.73m²）の腎機能障害を有する患者のデータは得られていません。

第Ⅰb相のコホート1-5の120mg QD群は、以下の症例を統合した成績を示しています。
コホート1：治療歴があるHER2 TKD変異陽性非扁平上皮NSCLC患者（75例）^※
コホート2：未治療のHER2 TKD変異陽性非扁平上皮NSCLC患者（74例）
コホート3：治療歴があるTKD変異以外のHER2変異陽性NSCLC患者及びHER2 TKD変異陽性扁平上皮NSCLC患者（26例）^※
コホート4：活動性の脳転移を有するHER2 TKD変異陽性NSCLC患者（30例）
コホート5：HER2を標的としたADCによる治療歴があるHER2 TKD変異陽性非扁平上皮NSCLC患者（31例）
_{※：プラチナ製剤併用化学療法を含む全身治療を少なくとも1ライン受けた患者。}

Beamion LUNG-1試験の第Ⅰb相の120mg QD群において、75歳以上の患者はコホート1に6例（8.0％）、コホート2に13例（17.6％）、コホート3に4例（15.4％）、コホート4に2例（6.7％）、コホート5に5例（16.1％）含まれていました。高齢者は、一般に生理機能が低下していることが多く、75歳以上の患者でのデータは限られているため、患者の状態を観察しながら慎重に投与をお願いいたします。
コホート1：治療歴があるHER2 TKD変異陽性非扁平上皮NSCLC患者^※
コホート2：未治療のHER2 TKD変異陽性非扁平上皮NSCLC患者
コホート3：治療歴があるTKD変異以外のHER2変異陽性NSCLC患者及びHER2 TKD変異陽性扁平上皮NSCLC患者^※（探索的）
コホート4：活動性の脳転移を有するHER2 TKD変異陽性NSCLC患者（探索的）
コホート5：HER2を標的としたADCによる治療歴があるHER2 TKD変異陽性非扁平上皮NSCLC患者^※
_{※：プラチナ製剤併用化学療法を含む全身治療を少なくとも1ライン受けた患者。}

Beamion LUNG-1試験の第Ⅰa相では、HER2異常を有する進行及び/又は転移性固形癌患者を対象に、ヘルネクシオス®15～150mg BID及び60～360mg QDの用法・用量を検討しました。QD投与では、最大耐量（MTD）評価期間中に2例（4.8％）で用量制限毒性（DLT）が発現しました。いずれの用量もMTDに達しませんでした。
第Ⅰb相コホート1では、本剤120mgを1日1回投与する低用量群と、本剤240mgを1日1回投与する高用量群に患者をランダム化する用量最適化パートを実施しました。データカットオフ日（2024年8月29日）時点でデータの入手が可能な患者集団（120mg QD群：58例、240mg QD群：55例）において、有効性及び安全性を比較検討しました。その結果、有効性の主要評価項目ならびに副次評価項目は両群で類似していましたが、安全性については、下痢、貧血などの一部の有害事象、及び本剤の減量又は休薬に至った有害事象の頻度は、120mg QD群で低い傾向がみられました。これらの結果から、本剤の用法及び用量は「通常、成人には、ゾンゲルチニブとして1日1回120mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。」としました。
_{BID：1日2回、QD：1日1回、TKD：チロシンキナーゼドメイン}